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Roxicet Paracetamolo è stato associato a casi di insufficienza epatica acuta, a volte con conseguente trapianto di fegato e morte. La maggior parte dei casi di danno epatico sono associati con l'uso di paracetamolo a dosi che superano 4000 mg al giorno, e spesso coinvolgono più di un prodotto contenente paracetamolo. Roxicet Descrizione Ogni compressa per la somministrazione orale contiene: Ossicodone cloridrato USP. 5 mg + (+5 Mg Ossicodone cloridrato è equivalente a 4,4815 mg di ossicodone) Paracetamolo. 325 mg Ogni 5 ml di soluzione orale per la somministrazione orale contiene: Ossicodone cloridrato. 5 mg + (+5 Mg Ossicodone cloridrato è equivalente a 4,4815 mg di ossicodone) Paracetamolo. 325 mg ingredienti inattivi Le compresse contengono diossido di silicio colloidale, sodica, cellulosa microcristallina e acido stearico. La soluzione contiene alcool (0,4%), acido citrico, disodio edetato, FD & amp; C Red # 40, sapori, fruttosio, polietilene glicole, sorbato di potassio, saccarina di sodio e acqua. Roxicet & trade; contiene ossicodone, 14-hydroxydihydrocodeinone, un analgesico oppiaceo semisintetico che si verifica come un bianco, inodore, polvere cristallina con una soluzione salina, sapore amaro. La formula molecolare per ossicodone cloridrato è C 18 H 21 NO 4 ∙ HCl ed il peso molecolare è 381,82. È derivato da oppio alcaloide, tebaina, e può essere rappresentato dalla seguente formula di struttura: C18H21NO4 & middot; HCl MW 381,82 C18H21NO4 & middot; HCl MW 381,82 Roxicet & trade; contiene paracetamolo, 4'-hydroxyacetanilide, è un non-oppiacei, non salicilato analgesico e antipiretico, che si presenta come un bianco, inodore, polvere cristallina, che possiede un sapore leggermente amaro. La formula molecolare per il paracetamolo è C 8 H 9 NO 2 ed il peso molecolare è 151.17. Esso può essere rappresentato dalla seguente formula di struttura: C8H9NO2 MW 151.17 C8H9NO2 MW 151.17 Roxicet - Farmacologia Clinica Sistema nervoso centrale L'ossicodone è un agonista oppioide semisintetico puro la cui principale azione terapeutica è l'analgesia. Altri effetti farmacologici di ossicodone includono ansiolisi, euforia e una sensazione di relax. Questi effetti sono mediati dai recettori (in particolare & micro; e ÿ) nel sistema nervoso centrale per i composti oppioidi endogeni come come le endorfine e encefaline. L'ossicodone produce depressione respiratoria attraverso l'attività diretta a centri respiratori del tronco cerebrale e deprime il riflesso della tosse per effetto diretto sul centro del midollo. Il paracetamolo è un non-oppiacei, analgesici non-salicilato e antipiretici. Il sito e il meccanismo per l'effetto analgesico del paracetamolo non è stata determinata. L'effetto antipiretico di paracetamolo viene realizzato attraverso l'inibizione dell'azione pirogeni endogeni sui centri termoregolazione ipotalamici. Tratto Gastrointestinale e altro muscolo liscio L'ossicodone riduce la motilità aumentando il tono della muscolatura liscia dello stomaco e del duodeno. In tenue, la digestione del cibo è ritardata da diminuzioni contrazioni propulsive. Altri effetti oppioidi includono contrazione del tratto biliare muscolatura liscia, spasmo dello sfintere di Oddi, maggiore ureterale e il tono dello sfintere della vescica, e una riduzione del tono uterino. Sistema cardiovascolare L'ossicodone può produrre un rilascio di istamina e può essere associato ad ipotensione ortostatica, e altri sintomi, come prurito, rossore, occhi rossi, e sudorazione. farmacocinetica Assorbimento e la distribuzione La biodisponibilità orale media assoluta di ossicodone in pazienti affetti da cancro è stato segnalato per essere di circa 87%. L'ossicodone ha dimostrato di essere il 45% alle proteine plasmatiche umane in vitro. Il volume di distribuzione dopo somministrazione per via endovenosa è 211.9 & plusmn; 186,6 L. L'assorbimento di paracetamolo è rapido e quasi completo dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Con sovradosaggio, l'assorbimento è completo in 4 ore. Paracetamolo è relativamente distribuito uniformemente in tutta la maggior parte dei liquidi corporei. Legame del farmaco alle proteine plasmatiche è variabile; solo il 20% e il 50% può essere legato alle concentrazioni riscontrate durante l'intossicazione acuta. Metabolismo ed eliminazione Un alto porzione di ossicodone è N-dealchilata per norossicodone durante il metabolismo di primo passaggio. Ossimorfone, è formato dal O-demetilazione di ossicodone. Il metabolismo di ossicodone a ossimorfone è catalizzata dal CYP2D6. norossicodone libera e coniugata, ossicodone libera e coniugata, e oxymorphone sono escreti nelle urine umane dopo una singola dose orale di ossicodone. Circa l'8% al 14% della dose è escreta come ossicodone libera più di 24 ore dopo la somministrazione. A seguito di una singola dose orale di ossicodone, media & plusmn; eliminazione SD emivita è di 3.51 & plusmn; 1.43 ore. Paracetamolo viene metabolizzato nel fegato attraverso il citocromo P450 microsomiale degli enzimi. Circa l'80% al 85% del paracetamolo nel corpo viene coniugata principalmente con acido glucuronico e, in misura minore, con acido solforico e cisteina. Dopo coniugazione epatica, 90% al 100% del farmaco viene recuperato nelle urine entro il primo giorno. Circa il 4% di paracetamolo è metabolizzato attraverso il citocromo P450 ossidasi ad un metabolita tossico che viene ulteriormente disintossicato dalla coniugazione con il glutatione, presente in un importo fisso. Si ritiene che il NAPQI metabolita tossico (N acetil-p-benzoquinoneimine, N-acetylimidoquinone) è responsabile della necrosi epatica. Alte dosi di paracetamolo possono esaurire i negozi di glutatione in modo che è diminuito l'inattivazione del metabolita tossico. A dosi elevate, la capacità delle vie metaboliche per coniugazione con acido glucuronico e acido solforico può essere superato, con conseguente aumento del metabolismo del paracetamolo da percorsi alternativi. Indicazioni e impiego per Roxicet Roxicet è indicato per il sollievo del dolore da moderato a moderatamente grave. & IUML; & raquo; & iQuest; CONTROINDICAZIONI Roxicet non deve essere somministrato a pazienti con nota ipersensibilità alla ossicodone, paracetamolo, o di qualsiasi altro componente di questo prodotto. L'ossicodone è controindicato in tutte le situazioni in cui gli oppiacei sono controindicati inclusi i pazienti con depressione respiratoria significativa (in Impostazioni non controllate o l'assenza di attrezzature rianimazione) e pazienti con asma bronchiale acuta o grave o ipercapnia. L'ossicodone è controindicato nel contesto di sospetta o nota ileo paralitico. Avvertenze Cattivo uso, abuso e la sottrazione di oppioidi L'ossicodone è un agonista oppioide della morfina-tipo. Tali farmaci sono ricercati da tossicodipendenti e persone con disturbi di dipendenza e sono soggette a deviazione criminale. L'ossicodone può essere abusato in un modo simile ad altri agonisti oppioidi, legale o illegale. Questo dovrebbe essere considerato in caso di prescrizione o dispensazione Roxicet in situazioni in cui il medico o il farmacista è preoccupata per un aumento del rischio di uso improprio, abuso, o la distrazione. Le preoccupazioni per l'abuso, dipendenza, e la diversione non dovrebbero impedire la corretta gestione del dolore. Gli operatori sanitari devono contattare il proprio Professionale di Stato di concessione delle licenze o sostanze controllate dallo Stato dell'Autorità per informazioni su come prevenire e rilevare abuso o diversione di questo prodotto. La somministrazione di Roxicet (Ossicodone e paracetamolo) devono essere attentamente monitorati per le seguenti reazioni avverse potenzialmente gravi e complicazioni: Depressione respiratoria La depressione respiratoria è un pericolo con l'uso di ossicodone, uno degli ingredienti attivi in Roxicet, come per tutti gli agonisti oppioidi. I pazienti anziani e debilitati sono particolarmente a rischio di depressione respiratoria come lo sono i pazienti non tolleranti dato grandi dosi iniziali di ossicodone o quando ossicodone è dato in combinazione con altri agenti che deprimono la respirazione. L'ossicodone deve essere usato con estrema cautela nei pazienti con asma acuta, malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO), cuore polmonare o insufficienza respiratoria preesistente. In questi pazienti, anche i soliti dosi terapeutiche di ossicodone possono ridurre la frequenza respiratoria fino al punto di apnea. In questi pazienti devono essere considerati analgesici non oppioidi alternativi, e gli oppioidi dovrebbero essere impiegati solo sotto attento controllo medico alla più bassa dose efficace. In caso di depressione respiratoria, un agente di inversione come naloxone cloridrato può essere utilizzato (vedi SOVRADOSAGGIO). Trauma cranico e aumento della pressione intracranica Gli effetti depressivi respiratori di oppioidi includono ritenzione di anidride carbonica ed elevazione secondaria di pressione di fluido cerebrospinale, e possono essere notevolmente esagerate in presenza di trauma cranico, altre lesioni intracraniche o un aumento preesistente in pressione intracranica. L'ossicodone produce effetti sulla risposta pupillare e la coscienza che possono oscurare segni neurologici di un peggioramento nei pazienti con lesioni alla testa. effetto ipotensivo L'ossicodone può causare ipotensione grave soprattutto nei soggetti la cui capacità di mantenere la pressione sanguigna è stata compromessa da un volume di sangue impoverito, o dopo la somministrazione concomitante con farmaci che tono compromesso vasomotori, come fenotiazine. Ossicodone, come tutti gli analgesici oppioidi della morfina-tipo, deve essere somministrato con cautela a pazienti in stato di shock circolatorio, dal momento che la vasodilatazione prodotta dal farmaco può ridurre ulteriormente la gittata cardiaca e la pressione sanguigna. L'ossicodone può produrre ipotensione ortostatica nei pazienti ambulatoriali. epatotossicità Paracetamolo è stato associato a casi di insufficienza epatica acuta, a volte con conseguente trapianto di fegato e morte. La maggior parte dei casi di danno epatico sono associati con l'uso di paracetamolo a dosi che superano 4000 mg al giorno, e spesso coinvolgono più di un prodotto contenente paracetamolo. L'assunzione eccessiva di paracetamolo può essere intenzionale per causare autolesionismo o non intenzionale come i pazienti tentare di ottenere più sollievo dal dolore o prendere inconsapevolmente altri prodotti contenenti paracetamolo. Il rischio di insufficienza epatica acuta è più alta nei soggetti con malattia epatica di base e negli individui che ingeriscono alcool durante l'assunzione di paracetamolo. Informare i pazienti di cercare acetaminofene o APAP sulle etichette dei pacchetti e di non utilizzare più di un prodotto che contiene paracetamolo. Informare i pazienti di rivolgersi al medico immediatamente dopo l'ingestione di più di 4000 milligrammi di paracetamolo al giorno, anche se si sentono bene. Gravi reazioni cutanee Raramente, paracetamolo può causare reazioni cutanee gravi come acuta generalizzata pustolosi esantematosa (AGEP), sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e necrolisi epidermica tossica (TEN), che può essere fatale. I pazienti devono essere informati circa i segni di reazioni cutanee gravi, e l'uso del farmaco deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo o qualsiasi altro segno di ipersensibilità. Ipersensibilità / anafilassi Ci sono state segnalazioni post-marketing di ipersensibilità ed anafilassi associata all'uso di paracetamolo. I segni clinici inclusi gonfiore del viso, della bocca e della gola, difficoltà respiratoria, orticaria, rash, prurito, e vomito. Ci sono state segnalazioni rari di anafilassi pericolosa per la vita che richiedono attenzione medica di emergenza. Informare i pazienti di interrompere immediatamente Roxicet e cercare assistenza medica se avvertono questi sintomi. Non prescrivere Roxicet per i pazienti con allergia paracetamolo. Precauzioni Generale analgesici oppiacei deve essere usato con cautela in combinazione con farmaci depressori del sistema nervoso centrale, e dovrebbe essere riservato ai casi in cui i benefici di analgesia con oppiacei superano i rischi noti di depressione respiratoria, stato mentale alterato, e ipotensione posturale. Condizioni acute addominali La somministrazione di Roxicet (Ossicodone e acetaminofene) o altri oppioidi può oscurare la diagnosi o il decorso clinico nei pazienti con condizioni addominale acuto. Roxicet deve essere somministrato con cautela a pazienti con depressione del SNC, i pazienti anziani o debilitati, pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica, polmonare o la funzione renale, ipotiroidismo, morbo di Addison, ipertrofia prostatica, stenosi uretrale, alcolismo acuto, delirium tremens, Cifoscoliosi con respiratoria depressione, mixedema, e psicosi tossica. Roxicet può oscurare la diagnosi o il decorso clinico nei pazienti con condizioni addominale acuto. L'ossicodone può aggravare le convulsioni nei pazienti con disturbi convulsivi, e tutti gli oppioidi può indurre o aggravare crisi epilettiche in alcuni contesti clinici. In seguito alla somministrazione di Roxicet, reazioni anafilattiche sono stati riportati in pazienti con nota ipersensibilità alla codeina, un composto con una struttura simile alla morfina e ossicodone. La frequenza di questa possibile sensibilità crociata è sconosciuta. Interazioni con altri deprimenti del SNC I pazienti trattati con altri analgesici oppioidi, anestetici generali, fenotiazine, altri tranquillanti, agiscono a livello centrale antiemetici, sedativi-ipnotici o altri deprimenti del SNC (incluso l'alcool) in associazione con Roxicet possono presentare un additivo depressione del SNC. Quando tale terapia combinata è contemplata, la dose di uno o entrambi i farmaci deve essere ridotto. Interazioni con agonisti mista / antagonista degli oppioidi analgesici Agonista / antagonista analgesici (cioè pentazocina, nalbufina, e butorfanolo) devono essere somministrati con cautela in un paziente che ha ricevuto o sta ricevendo un ciclo di terapia con un puro analgesico oppioide agonista come l'ossicodone. In questa situazione, agonista mista / analgesici antagonisti possono ridurre l'effetto analgesico di ossicodone e / o possono precipitare sintomi di astinenza in questi pazienti. Chirurgia Ambulatoriale e postoperatoria Usa Ossicodone e altri oppioidi simili alla morfina hanno dimostrato di ridurre la motilità intestinale. Ileo è una complicanza postoperatoria comune, soprattutto dopo un intervento chirurgico intra-addominale con l'uso di analgesici oppioidi. Si deve usare cautela per monitorare la motilità intestinale ridotta nei pazienti trattati con oppioidi post-operatorio. Standard terapia di supporto dovrebbe essere attuato. Utilizzare in pancreatico / vie biliari Malattie L'ossicodone può provocare spasmo dello sfintere di Oddi e dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con malattia delle vie biliari, compresi pancreatite acuta. Gli oppioidi come ossicodone possono causare un aumento del livello sierico amilasi. Tolleranza e dipendenza fisica La tolleranza è la necessità di dosi crescenti di oppioidi di mantenere un effetto definito come analgesico (in assenza di progressione della malattia o altri fattori esterni). La dipendenza fisica si manifesta con sintomi di astinenza dopo l'interruzione brusca di un farmaco o la somministrazione di un antagonista. La dipendenza fisica e la tolleranza non sono insoliti durante la terapia cronica con oppioidi. La sindrome da astinenza o astinenza da oppiacei è caratterizzata da alcuni o tutti i seguenti: irrequietezza, lacrimazione, rinorrea, sbadigli, sudorazione, brividi, mialgia, e midriasi. Altri sintomi possono anche sviluppare, tra cui: irritabilità, ansia, mal di schiena, dolori articolari, debolezza, crampi addominali, insonnia, nausea, anoressia, vomito, diarrea, o aumento della pressione arteriosa, frequenza respiratoria, o la frequenza cardiaca. Informazioni per i pazienti / caregiver Le seguenti informazioni devono essere fornite ai pazienti che hanno ricevuto Roxicet dal loro medico, l'infermiere, il farmacista, o il caregiver: &Toro; I pazienti devono essere consapevoli che Roxicet contiene ossicodone, che è una sostanza simil-morfina. &Toro; I pazienti devono essere istruiti a mantenere Roxicet in un luogo sicuro fuori dalla portata dei bambini. Nel caso di ingestioni accidentali, assistenza medica di emergenza dovrebbe essere cercato immediatamente. &Toro; Quando non è più necessario Roxicet, le compresse non utilizzate o soluzione orale devono essere distrutti da vampate di calore nel gabinetto. &Toro; I pazienti devono essere avvisati di non regolare il farmaco dose di se stessi. Invece, devono consultare il proprio medico curante. &Toro; I pazienti devono essere informati che Roxicet può compromettere la capacità mentale e / o fisica richiesta per l'esecuzione di compiti potenzialmente pericolosi (ad esempio la guida, l'uso di macchinari pesanti). &Toro; I pazienti non dovrebbero combinare Roxicet con l'alcol, analgesici oppiacei, tranquillanti, sedativi o altri deprimenti del SNC a meno che sotto la raccomandazione e la guida di un medico. Quando co-somministrato con un altro sedativo del sistema nervoso centrale, Roxicet può causare additivo pericoloso sistema nervoso centrale o depressione respiratoria, che può provocare lesioni gravi o mortali. &Toro; Non è stata stabilita l'uso sicuro di Roxicet durante la gravidanza; in tal modo, le donne che stanno pianificando una gravidanza o sono in stato di gravidanza dovrebbero consultare il proprio medico prima di assumere Roxicet. &Toro; Le madri che allattano dovrebbero consultarsi con i loro medici circa se interrompere l'allattamento o interrompere Roxicet a causa del potenziale di gravi reazioni avverse ai lattanti. &Toro; I pazienti che sono trattati con Roxicet per più di un paio di settimane dovrebbero essere avvisati di non interrompere bruscamente il farmaco. I pazienti devono consultare il proprio medico per un programma graduale della dose sospensione a diminuire il farmaco. &Toro; I pazienti devono essere informati che Roxicet è un potenziale farmaco di abuso. Essi dovrebbero proteggerlo dal furto, e non dovrebbe mai essere data a chiunque non sia l'individuo per il quale è stato prescritto. &Toro; Non prendere Roxicet se è allergico a qualsiasi dei suoi ingredienti. &Toro; Se si sviluppano segni di allergia, come un rash o difficoltà di smettere di respirare prendendo Roxicet e contattare il medico immediatamente. &Toro; Non assumere più di 4000 milligrammi di paracetamolo al giorno. Chiamate il vostro medico se ha assunto più della dose raccomandata. Test di laboratorio Anche se ossicodone può reazione crociata con alcuni test delle urine di droga, non esistono studi disponibili sono stati trovati che ha determinato la durata di rilevabilità di ossicodone in schermate di droga urina. Tuttavia, sulla base dei dati di farmacocinetica, la durata approssimativa di rilevabilità per una singola dose di ossicodone è più o meno stimato pari a uno o due giorni dopo l'esposizione al farmaco. test delle urine per gli oppiacei può essere eseguita per determinare l'uso illecito di stupefacenti e per ragioni mediche, come la valutazione dei pazienti con stati alterati di coscienza o di monitorare l'efficacia degli sforzi di riabilitazione dalla droga. L'identificazione preliminare degli oppiacei nelle urine implica l'uso di una cromatografia di screening immunologico e su strato sottile (TLC). La gascromatografia / spettrometria di massa (GC / MS) può essere utilizzata come fase di identificazione di terzo stadio della sequenza di sperimentazione medica per il test oppiacei dopo immunodosaggio e TLC. Le identità di oppiacei 6-cheto (ad esempio ossicodone) possono ulteriormente essere differenziati per l'analisi della loro methoximetrimethylsilyl (MO-TMS) derivata. Droga / Interazioni con altri farmaci con Ossicodone analgesici oppioidi possono potenziare l'azione neuromuscolare bloccante dei miorilassanti e produrre un aumento del grado di depressione respiratoria. I pazienti trattati con deprimenti del SNC, come altri analgesici oppioidi, anestetici generali, fenotiazine, altri tranquillanti, agiscono a livello centrale antiemetici, sedativi-ipnotici o altri deprimenti del SNC (incluso l'alcool) in associazione con Roxicet possono presentare un additivo depressione del SNC. Quando tale terapia combinata è contemplata, la dose di uno o entrambi i farmaci deve essere ridotto. L'uso concomitante di anticolinergici con oppioidi può produrre ileo paralitico. Agonista / antagonista analgesici (cioè pentazocina, nalbufina, naltrexone, e butorfanolo) devono essere somministrati con cautela in un paziente che ha ricevuto o sta ricevendo un agonista oppiaceo puro, come l'ossicodone. Questi agonista / antagonista analgesici possono ridurre l'effetto analgesico di ossicodone o possono precipitare i sintomi di astinenza. Droga / interazioni farmacologiche con acetaminofene Alcool, etilico: epatotossicità è verificato negli alcolisti cronici dopo vari livelli di dose (moderati ad una eccessiva) di paracetamolo. Anticolinergici: L'inizio dell'effetto paracetamolo può essere ritardata o leggermente diminuita, ma il massimo effetto farmacologico non è significativamente influenzato da anticolinergici. Contraccettivi orali. Aumento della glucuronidazione con conseguente aumento della clearance plasmatica e una diminuzione del tempo di dimezzamento di paracetamolo. Carbone (attivato): Riduce l'assorbimento paracetamolo quando somministrato il prima possibile dopo il sovradosaggio. Beta-bloccanti (propranololo): Propranololo sembra inibire sistemi enzimatici responsabili della glucuronidazione e l'ossidazione di paracetamolo. Pertanto, gli effetti farmacologici di paracetamolo possono essere aumentati. Diuretici: Gli effetti del diuretico dell'ansa può essere ridotto perché il paracetamolo può diminuire l'escrezione renale prostaglandine e diminuire l'attività della renina plasmatica. Lamotrigina: Le concentrazioni sieriche di lamotrigina può essere ridotta, producendo una diminuzione degli effetti terapeutici. Probenecid: Probenecid può aumentare l'efficacia terapeutica di paracetamolo leggermente. Zidovudina: Gli effetti farmacologici di zidovudina possono essere diminuiti a causa della clearance non epatica o renale avanzato della zidovudina. Droga / Interazioni di test di laboratorio A seconda della sensibilità / specificità e la metodologia di prova, i singoli componenti di Roxicet (ossicodone e paracetamolo) possono attraversare-reagire con dosaggi utilizzati nella rilevazione preliminare di cocaina (metabolita urinario primaria, benzoilecgonina) o marijuana (cannabinoidi) nelle urine umane. Metodi chimici più specifici devono essere utilizzati al fine di ottenere un risultato analitico di conferma. Il metodo di conferma preferito è cromatografia spettrometria di gas / massa (GC / MS). Inoltre, considerazioni cliniche e giudizio professionale dovrebbero essere applicati a qualsiasi droga di abuso risultato del test, in particolare quando si utilizzano i risultati preliminari positivi. Il paracetamolo può interferire con i sistemi di misura a casa di glucosio nel sangue; diminuisce di & gt; 20% in valori medi di glucosio può notare. Tale effetto sembra essere droga, concentrazione e dipendente dal sistema. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Gli studi sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno di ossicodone e paracetamolo non sono stati eseguiti. La combinazione di ossicodone e paracetamolo non è stato valutato per la mutagenicità. L'ossicodone da solo è risultato negativo in un test di mutazione batterica inversa (Ames), un I n saggio di aberrazione cromosomica in vitro con i linfociti umani senza attivazione metabolica ed un vivo test del micronucleo topo in. Ossicodone era clastogenico nel test sui linfociti cromosomica umana in presenza di attivazione metabolica e nel test del linfoma mouse con o senza attivazione metabolica. Gli studi sugli animali per valutare gli effetti di ossicodone sulla fertilità non sono stati eseguiti. Gravidanza Gravidanza categoria C studi sulla riproduzione animale non sono stati condotti con Roxicet. Inoltre non è noto se Roxicet può causare danno fetale quando somministrato a donne in gravidanza o che possono influenzare la capacità riproduttiva. Roxicet non deve essere somministrato a donne in gravidanza a meno che a giudizio del medico, i potenziali benefici superano i possibili rischi. Gli oppioidi possono attraversare la barriera placentare e hanno il potenziale di causare depressione respiratoria neonatale. uso oppiacei durante la gravidanza può causare un feto fisicamente tossicodipendenti. Dopo la nascita, il neonato può soffrire gravi sintomi di astinenza. Travaglio e parto Roxicet non è raccomandato per l'uso nelle donne durante e immediatamente prima travaglio e il parto a causa dei suoi potenziali effetti sulla funzione respiratoria nel neonato. Le madri che allattano Ordinariamente, allattamento non dovrebbe essere effettuata mentre un paziente sta ricevendo Roxicet causa della possibilità di sedazione e / o depressione respiratoria nel neonato. L'ossicodone è escreto nel latte materno in basse concentrazioni, e ci sono stati rari casi di sonnolenza e letargia nei neonati di madri che allattano assumono un prodotto ossicodone / paracetamolo. Paracetamolo è anche escreto nel latte materno in basse concentrazioni. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici non sono state stabilite. Usa Geriatric precauzione speciale dovrebbe essere data per determinare il dosaggio e la frequenza di Roxicet per i pazienti geriatrici, in quanto spazio di ossicodone può essere leggermente ridotta in questa popolazione di pazienti rispetto ai pazienti più giovani. Insufficienza epatica In uno studio di farmacocinetica di ossicodone in pazienti con malattia epatica allo stadio terminale, la clearance plasmatica ossicodone è diminuito e la emivita di eliminazione è aumentata. Deve essere prestata attenzione quando ossicodone è usato in pazienti con insufficienza epatica. Insufficienza renale In uno studio su pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale, significa emivita di eliminazione è stata prolungata nei pazienti uremici a causa di un aumento del volume di distribuzione e la clearance ridotta. L'ossicodone deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale. Reazioni avverse & IUML; & raquo; & iQuest; reazioni avverse gravi che possono essere associati con l'utilizzo Roxicet includono depressione respiratoria, apnea, arresto respiratorio, depressione circolatoria, ipotensione e shock (vedi SOVRADOSAGGIO). I non gravi reazioni avverse più frequentemente osservate includono vertigini, capogiri, sonnolenza o sedazione, nausea e vomito. Questi effetti sembrano essere più prominente nella ambulatoriale che nei pazienti non deambulanti, e alcune di queste reazioni avverse possono essere alleviati se il paziente si sdraia. Altre reazioni avverse comprendono euforia, disforia, costipazione e prurito. Le reazioni di ipersensibilità possono includere: eruzioni cutanee, reazioni cutanee, eritematose orticarioidi. Le reazioni ematologiche possono includere: trombocitopenia, neutropenia, pancitopenia, anemia emolitica. rari casi di agranulocitosi Parimenti, è stato associato con l'uso di paracetamolo. In alte dosi, l'effetto negativo più grave è, necrosi epatica potenzialmente fatale dose-dipendente. necrosi tubulare renale e coma ipoglicemico possono anche verificarsi. Altre reazioni avverse post-marketing ottenuti da esperienze con Roxicet sono elencati per sistemica organica e in ordine di gravità e / o di frequenza decrescente come segue: Corpo nel suo complesso reazione anafilattica, reazione allergica, malessere, astenia, affaticamento, dolore toracico, febbre, ipotermia, la sete, mal di testa, aumento della sudorazione, sovradosaggio accidentale, overdose non accidentale Cardiovascolare Ipotensione, ipertensione, tachicardia, ipotensione ortostatica, bradicardia, palpitazioni, aritmie Periferico Sistema Nervoso Centrale e Stupore, tremore, parestesia, ipoestesia, letargia, convulsioni, ansia, deficit mentale, agitazione, edema cerebrale, confusione, vertigini Idro-elettrolitico La disidratazione, iperkaliemia, acidosi metabolica, alcalosi respiratoria gastrointestinale Dispepsia, alterazioni del gusto, dolore addominale, distensione addominale, aumento della sudorazione, diarrea, secchezza delle fauci, flatulenza, disturbi gastrointestinali, nausea, vomito, pancreatite, ostruzione intestinale, ileo epatico aumenti transitori degli enzimi epatici, aumento della bilirubina, epatite, insufficienza epatica, ittero, epatotossicità, disturbi epatici Udito e vestibolare La perdita dell'udito, tinnito Ematologico ipersensibilità anafilassi, angioedema, asma, broncospasmo, edema della laringe, orticaria, reazione anafilattica acuta Metabolico e nutrizionale L'ipoglicemia, iperglicemia, acidosi, alcalosi Muscoloscheletrico Oculare Miosi, disturbi visivi, occhi rossi Psichiatrico La tossicodipendenza, abuso di droghe, insonnia, confusione, ansia, agitazione, depressione del livello di coscienza, nervosismo, allucinazioni, sonnolenza, depressione, suicidio Sistema respiratorio Broncospasmo, dispnea, hyperpnea, edema polmonare, tachipnea, aspirazione, ipoventilazione, edema laringeo Cute ed annessi Eritema, orticaria, rash, vampate di calore urogenitale nefrite interstiziale, necrosi papillare, proteinuria, insufficienza renale e scompenso, ritenzione urinaria Abuso e di dipendenza Roxicet è una sostanza controllata Tabella II. L'ossicodone è un oppioide mu-agonisti con un potenziale d'abuso simile alla morfina. Ossicodone, come la morfina e altri oppiacei utilizzati in analgesia, può essere oggetto di abusi ed è soggetto a diversione criminale. La tossicodipendenza è definito come un anormale, uso compulsivo, utilizzare per scopi non medici di una sostanza nonostante le difficoltà fisiche, psicologiche, professionali o relazionali derivanti da tale uso, e presente nonostante danno o rischio di danno. La tossicodipendenza è una malattia curabile, utilizzando un approccio multi-disciplinare, ma la ricaduta è comune. dipendenza da oppioidi è relativamente rara nei pazienti con dolore cronico, ma può essere più comune nelle persone che hanno una storia passata di alcool o abuso di sostanze o di dipendenza. Pseudoaddiction si riferisce al sollievo dal dolore in cerca di comportamento dei pazienti il cui dolore è mal gestito. E 'considerato un effetto iatrogeno della gestione del dolore inefficace. Il medico deve valutare costantemente la condizione psicologica e clinica di un paziente di dolore al fine di distinguere la dipendenza da pseudoaddiction e, quindi, essere in grado di trattare il dolore in modo adeguato. La dipendenza fisica su un farmaco prescritto non significa dipendenza. La dipendenza fisica comporta la presenza di una sindrome da astinenza quando c'è improvvisa riduzione o cessazione dell'uso di droga o se un antagonista degli oppiacei viene somministrato. La dipendenza fisica può essere rilevato dopo pochi giorni di terapia con oppioidi. Tuttavia, clinicamente significativa dipendenza fisica è visto solo dopo diverse settimane di terapia relativamente alto dosaggio. In questo caso, l'interruzione brusca della oppioidi può causare una sindrome da astinenza. Se l'interruzione di oppiacei è terapeuticamente indicato, graduale rastremazione del farmaco per un periodo di 2 settimane impedirà sintomi di astinenza. La gravità della sindrome di astinenza dipende principalmente dalla dose giornaliera di oppioidi, la durata della terapia e stato di salute dell'individuo. La sindrome da astinenza di ossicodone è simile a quella della morfina. Questa sindrome è caratterizzata da sbadigli, ansia, aumento della frequenza cardiaca e la pressione sanguigna, irrequietezza, nervosismo, dolori muscolari, tremori, irritabilità, brividi alternati a vampate di calore, salivazione, anoressia, grave starnuti, lacrimazione, rinorrea, pupille dilatate, sudorazione, piloerezione , nausea, vomito, crampi addominali, diarrea e insonnia, e la debolezza pronunciato e la depressione. & Ldquo; di ricerca della droga & rdquo; comportamento è molto comune nei tossicodipendenti e tossicodipendenti. Droga in cerca di tattiche includono chiamate di emergenza o visite verso la fine degli orari di ufficio, rifiuto di sottoporsi ad un esame, test o rinvio, ripetuto & ldquo; perdita & rdquo; di prescrizioni, manomissione prescrizioni e riluttanza a fornire precedenti cartelle cliniche o informazioni di contatto per altro medico curante (s). & Ldquo; Dottore Shopping & rdquo; per ottenere prescrizioni supplementari è comune tra i tossicodipendenti e le persone che soffrono di infezione non trattata. Abuso e dipendenza sono separati e distinti da dipendenza fisica e la tolleranza. I medici devono essere consapevoli che la dipendenza non può essere accompagnata da tolleranza concomitante e sintomi di dipendenza fisica in tutti i tossicodipendenti. Inoltre, l'abuso di oppioidi può verificarsi in assenza di una vera dipendenza ed è caratterizzata da un uso improprio per scopi non medici, spesso in combinazione con altre sostanze psicoattive. Ossicodone, come altri oppioidi, è stato deviato per uso non medico. Un'attenta la tenuta dei registri di informazioni di prescrizione, tra cui la quantità, la frequenza e le richieste di rinnovo è fortemente consigliato. corretta valutazione del paziente, pratiche di prescrizione corretta, periodica rivalutazione della terapia, e la corretta erogazione e di stoccaggio sono le misure appropriate che aiutano a limitare l'abuso di farmaci oppioidi. Come altri farmaci oppioidi, Roxicet è soggetto alla legge federale sostanze controllate. Dopo l'uso cronico, Roxicet non deve essere interrotto bruscamente quando si ritiene che il paziente è diventato fisicamente dipendenti da ossicodone. Interazioni con alcol e droghe d'abuso L'ossicodone può essere dovrebbe avere effetti additivi se usato in combinazione con l'alcol, altri oppioidi, o droghe illecite che causano la depressione del sistema nervoso centrale. sovradosaggio A seguito di un sovradosaggio acuta, la tossicità può derivare dalla ossicodone o il paracetamolo. Segni e sintomi Tossicità per avvelenamento da ossicodone comprende la triade oppioide di: pupille puntiformi, depressione della respirazione, e perdita di coscienza. sovradosaggio serio con ossicodone è caratterizzato da depressione respiratoria (una diminuzione della frequenza respiratoria e / o di volume corrente, Cheyne-Stokes respirazione, cianosi), estrema sonnolenza progressione di stupore o coma, scheletrico flaccidità muscolare, il freddo e la pelle umida, e talvolta bradicardia e ipotensione. In grave sovradosaggio, apnea, collasso circolatorio, arresto cardiaco e morte può verificarsi. In acetaminofene sovradosaggio: necrosi epatica potenzialmente fatale dose-dipendente, è l'effetto avverso più grave. possono verificarsi anche necrosi tubulare renale, coma ipoglicemico, e coagulazione difetti. I primi sintomi a seguito di un sovradosaggio potenzialmente epatotossici possono includere: nausea, vomito, sudorazione, e malessere generale. Evidenze cliniche e di laboratorio di tossicità epatica può non essere evidente fino a 48 a 72 ore dopo l'ingestione. Trattamento Un singolo o multiplo overdose con ossicodone e paracetamolo è un overdose di poliassunzione potenzialmente letale, e si raccomanda un consulto con un centro antiveleni regionale. Il trattamento immediato include il supporto della funzione cardiorespiratoria e misure per ridurre l'assorbimento del farmaco. Ossigeno, fluidi per via endovenosa, vasopressori, e altre misure di supporto devono essere utilizzati come indicato. ventilazione assistita o controllata deve anche essere presa in considerazione. Ossicodone attenzione primaria dovrebbe essere data alla ricostituzione di un adeguato scambio respiratorio attraverso la fornitura di una pervietà delle vie aeree e l'istituzione di ventilazione assistita o controllata. Il narcotico antagonista naloxone cloridrato è un antidoto specifico contro la depressione respiratoria che può derivare da un sovradosaggio o la sensibilità insolito narcotici, tra cui ossicodone. Poiché la durata d'azione di ossicodone può superare quello dell'antagonista, il paziente deve essere tenuto sotto sorveglianza continua e ripetuta di dosi dell'antagonista deve essere somministrato come necessario per mantenere un'adeguata respirazione. Un antagonista dei narcotici non deve essere somministrato in assenza di depressione respiratoria o cardiovascolare clinicamente significativa. acetaminofene decontaminazione gastrica con carbone attivo deve essere somministrato poco prima di N-acetilcisteina (NAC) per diminuire l'assorbimento sistemico se acetaminofene l'ingestione è noto o si sospetta che si sono verificati nel giro di poche ore dalla presentazione. i livelli di acetaminofene siero devono essere ottenuti immediatamente se il paziente presenta 4 ore o più dopo l'ingestione di valutare il potenziale rischio di epatotossicità; livelli di acetaminofene disegnato meno di 4 ore dopo l'ingestione può essere fuorviante. Per ottenere il miglior risultato possibile, NAC deve essere somministrato il prima possibile dove imminente o in evoluzione danno epatico si sospetta. Endovenosa NAC può essere somministrato quando le circostanze lo precludono la somministrazione orale. terapia di supporto Vigoroso è necessaria una grave intossicazione. Procedure per limitare l'assorbimento continuo del farmaco deve essere facilmente eseguita poiché il danno epatico è dose-dipendente e si verifica precocemente nel corso di intossicazione. Roxicet Dosaggio e somministrazione Il dosaggio deve essere regolato a seconda della gravità del dolore e della risposta del paziente. Talvolta può essere necessario superare il dosaggio usuale consigliato di seguito nei casi di dolore più grave o in quei pazienti che sono diventati tolleranti all'effetto analgesico di oppioidi. Se il dolore è costante, l'analgesico oppioide deve essere somministrato a intervalli regolari su un programma intorno-the-clock. Roxicet viene somministrato per via orale. Roxicet Compresse: La dose usuale degli adulti è di una compressa ogni 6 ore se necessario per il dolore. La dose giornaliera totale di paracetamolo non superiore a 4 grammi. (Dose massima giornaliera è di 12 compresse.) Roxicet Soluzione orale: La dose usuale degli adulti è di 5 ml (un cucchiaino) ogni 6 ore se necessario per il dolore. La dose giornaliera totale di paracetamolo non superiore a 4 grammi. (Dose massima giornaliera è di 12 cucchiaini o 60 ml.) La sospensione della terapia Nei pazienti trattati con Roxicet per più di un paio di settimane che non richiedono più la terapia, le dosi devono essere rastremati gradualmente per evitare segni e sintomi di astinenza nel paziente fisicamente dipendente. Come viene fornito Roxicet Roxicet & trade; Compresse, ossicodone e paracetamolo compresse USP (Ossicodone cloridrato 5 mg e 325 mg acetaminofene) Bianco, rotondo, ha segnato compresse (Identificato 54 543) NDC 0054-8650-24: dose di unità, 25 compresse per carta (invertire numerata), 4 carte per shipper. NDC 0054-4650-25: Bottiglie di 100 compresse. NDC 0054-4650-29: Bottiglie di 500 compresse. Conservazione Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F). [Cfr USP controllato temperatura ambiente.] Proteggere dall'umidità. Erogare in un contenitore stretto, resistente alla luce, come definito nel USP / NF. Roxicet & trade; Soluzione orale, ossicodone e paracetamolo in soluzione orale (Ossicodone cloridrato 5 mg e paracetamolo 325 mg soluzione orale per 5 ml) Soluzione limpida, di colore rosso scuro NDC 0054-8648-16: dose unitaria Coppe del paziente e del commercio; pieno di consegnare 5 mL (Ossicodone cloridrato 5 mg, 325 mg paracetamolo), dieci 5 mL Coppe & commercio paziente; per ripiano confezione, quattro scaffale confezioni al mittente. NDC 0054-3686-63: bottiglie da 500 ml. Conservazione Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F). [Vedi USP Controlled temperatura ambiente]. Erogare in un contenitore stretto, resistente alla luce, come definito nella USP / NF. DEA Order forma richiesta. 4073402 // 06 Revised ottobre 2013 PANNELLO visualizzazione primaria Roxane Laboratories, Inc. NDC 0054-8650-24: Unità Dose PANNELLO visualizzazione primaria Roxane Laboratories, Inc. NDC 0054-4650-25: Bottiglie di 100 PANNELLO visualizzazione primaria Roxane Laboratories, Inc. NDC 0054-8648-16: dose unitaria Coppe paziente PANNELLO visualizzazione primaria Roxane Laboratories, Inc. NDC 0054-3686-63: bottiglie da 500 ml
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